吲哚美辛 
中文同義詞: 消炎痛;吲哚美辛;抗炎吲哚酸;1-對(duì)氯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚;茚甲新;引朵正-乙醯對(duì)甲氧基胺;消炎痛,吲哚美辛;1-(4-氯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-
英文名稱: Indometacin
英文同義詞: AURORA KA-6542;INDOCIN;INDOMETACIN;INDOMETACINE;INDOMETHACIN;INDOMETHACINE;LABOTEST-BB LT00244830;1-(P-CHLOROBENZYL)-5-METHOXY-2-METHYLINDOLE-3-ACETIC ACID
CAS號(hào): 53-86-1
分子式: C19H16ClNO4
分子量: 357.79
EINECS號(hào): 200-186-5
相關(guān)類別: PHARMACEUTICALS;原料藥;Active Pharmaceutical Ingredients;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Lipid signaling;吲哚;非激素類消炎鎮(zhèn)痛藥;生化試劑;INDOCIN;抗生素;Other APIs
Mol文件: 53-86-1.mol
吲哚美辛
吲哚美辛 性質(zhì)
熔點(diǎn)  155-162 °C
儲(chǔ)存條件  Store at RT
溶解度  ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
Merck  4968
穩(wěn)定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 53-86-1(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Indomethacin(53-86-1)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy- 2-methyl-(53-86-1)
吲哚美辛 用途與合成方法
消炎鎮(zhèn)痛藥 吲哚美辛又稱消炎痛，是一種作用較強(qiáng)的非皮質(zhì)激素類的消炎解熱和鎮(zhèn)痛藥，通過抑制環(huán)氧酶減少前列腺素(PG)合成，制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動(dòng)的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等，從而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解熱作用很強(qiáng)，其抗炎作用比保泰松強(qiáng)84倍，與糖皮質(zhì)激素、阿司匹林、保泰松聯(lián)合使用，可減少它們的用量、毒性及副作用，提高療效；其次是解熱作用，為氨基比林的10倍；鎮(zhèn)痛作用較弱，只對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛作用，但對(duì)炎性疼痛的效果好于保泰松、和水楊酸類。臨床主要用于對(duì)水楊酸類藥物不易耐受，或療效不明顯的急、慢性風(fēng)濕性或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、關(guān)節(jié)囊炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)及癌性疼痛等。近年來研究人員嘗試將吲哚美辛用于膽絞痛、痛經(jīng)、偏頭痛、小球炎、多尿、沙門菌性胃腸炎、體位性低血壓、巴特綜合征等，均有較好療效。還可用于治療眼科色素膜炎、角膜炎、鞏膜炎、青光眼以及癌癥引起的發(fā)熱或其他難以控制的發(fā)熱。皮膚科用于紅斑狼瘡、白塞綜合征、硬皮病、結(jié)節(jié)性紅斑、帶狀皰疹、關(guān)節(jié)型銀屑病等。外用治療濕疹、過敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
藥動(dòng)學(xué) 口服給藥吸收迅速而完全，4h可吸收給藥量的90%以上，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收減慢，血漿蛋白結(jié)合率約為99%。口服25mg后達(dá)峰時(shí)間為1～4h，血藥峰濃度(Cmax)為1.4μg/ml，50mg時(shí)Cmax為2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均為4.5h，早產(chǎn)兒明顯延長(zhǎng)。少量吲哚美辛可透過血-腦屏障。并可透過胎盤。本品在代謝為去甲基化物和去氯甲?；?，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從臟排泄，其中10%～20%以原形排出;部分隨糞便排出。33% 從膽汁排泄，其中1.5%為原形;在乳汁中也有排出(每日可達(dá)0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法與用量 1.抗風(fēng)濕：成人用量：口服：初量每次25～50mg，每日2～4次，飯時(shí)飯后立即服。如耐受好，每日用量可每周遞增25～50mg，1日大量不應(yīng)超過200mg。關(guān)節(jié)炎患者如有持續(xù)性夜間疼痛或晨僵現(xiàn)象，可將全天量100mg于睡前給予。
2.抗痛風(fēng)：口服：初量1次100mg，繼之50mg，每日3次，直至疼痛緩解，然后盡快逐漸減量，直至停藥。
3.退熱：成人用量：口服：每次25～50mg，每日3～4次;直腸給藥：每次50mg，每日50～100mg。小兒用量：口服：每次0.5～1mg/kg，每日3次。
不良反應(yīng) 吲哚美辛的不良反應(yīng)的發(fā)生率相當(dāng)高，常見的不良反應(yīng)如下：
①惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、納差，嚴(yán)重者可出現(xiàn)潰瘍并引起出血和穿孔等。飯后即服可減少發(fā)生率。
②常見有頭痛、頭暈、乏力，偶有驚厥、精神錯(cuò)亂、暈厥等。應(yīng)注意適時(shí)停藥。
③皮膚瘙癢、紅斑、蕁麻疹以及少有的哮喘發(fā)作、呼吸困難甚至呼吸、循環(huán)的抑制。
④造血系統(tǒng)的抑制如粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少等。雖然罕見，但后果較為嚴(yán)重。其他還有一些反應(yīng)與阿司匹林相似，注意事項(xiàng)也相同。
注意事項(xiàng) (1)吲哚美辛與阿司匹林有交叉過敏性。由阿司匹林過敏引起的喘息患者，應(yīng)用本品時(shí)可引起支氣管痙攣。對(duì)其他非類固醇抗炎鎮(zhèn)痛藥過敏者也可能對(duì)本品過敏。
(2)本品禁忌癥有活動(dòng)性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及病史者、癲癇、帕金森病、精神病、肝功能不全、對(duì)本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌穷惞檀伎寡姿庍^敏者、血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者。本品用于妊娠的后3個(gè)月時(shí)可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖，引起持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓，故孕婦禁用。本品可自乳汁排出，哺乳期婦女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血壓等患者(因本品能導(dǎo)致水鈉潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，加重出血傾向)、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥等患者(因本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用)。年齡<14歲小兒一般不宜應(yīng)用此藥，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切觀察。老年患者易發(fā)生臟毒性，也應(yīng)慎用。
(4)因吲哚美辛對(duì)血小板聚集有抑制作用，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，停藥后此作用可持續(xù)1日。用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)及肝、功能。個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。
(5)藥物過量(尤其是一日劑量>150mg時(shí))容易引起毒性反應(yīng)，如惡心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，采用催吐或洗胃，對(duì)癥及支持治療。
化學(xué)性質(zhì)  白色或微黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)158-162℃。溶于，略溶于、氯仿、，幾乎不溶于水。無(wú)味，幾乎無(wú)臭。
用途  該品抗炎，解熱作用明顯，主要用于對(duì)水楊酸類藥物不易耐受或療效不顯著的風(fēng)濕性并節(jié)炎、強(qiáng)直性光脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎等。
用途  為非激素類消炎鎮(zhèn)痛藥
作用1、用作解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕藥。
2、該品為解熱鎮(zhèn)痛藥，國(guó)際非專有藥名為Paracetamol。它是常用的非抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用較弱，無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用，是乙酰胺類藥物中好的品種。特別適合于不能應(yīng)用羧酸類藥物的病人。用于感冒、牙痛等癥。
3、有機(jī)合成中間體，的穩(wěn)定劑，照相化學(xué)藥品
生產(chǎn)方法  對(duì)氨基經(jīng)重氮化、還原、酸化、水解、環(huán)合，得到消炎痛。
含量99%
229
25kg/紙板桶

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