中文名稱：阿戈美拉汀
中文別名：N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]　
英文名稱：Agomelatine
英文別名: N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide; N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS RN：138112-76-2
分 子 式：C15H17NO2　
分 子 量：243.3
規(guī)格含量：98%白色結(jié)晶粉末
質(zhì)量標準：企業(yè)標準
產(chǎn)品用途：褪黑激素類藥
 

褪黑素類似物阿戈美拉?。╝gomelatine）,既是首個褪黑素受體激動劑，也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動物試驗與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調(diào)整睡眠節(jié)律及調(diào)節(jié)生物鐘作用，同時其不良反應少，對性功能無不良影響，也未見撤藥反應。 　　
首個褪黑素受體激動劑agomelatine(Valdoxan)為褪黑素類似物，它同時也是5一羥色胺2C(5-HTac)受體拮抗劑。褪黑素與其受體MT1和MT2的親和力Ki分別為8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀與其相似，對的人褪黑素受體MT1和MT2也有高度的親和力(Ki分別為6.15X10-11及2.68X10-11)。臨床研究表明，阿戈美拉汀對抑郁癥患者有較好的療效，且不良反應非常少。
作用機制  阿戈美拉汀抗抑郁的確切機制目前尚未明確。單純的5-HT2C受體阻斷劑并無抗抑郁作用。阿戈美拉汀能阻斷5-HT2C受體，然而動物試驗顯示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究發(fā)現(xiàn)應激與褪黑素分泌有關(guān)，但人體服用褪黑素并未見明顯的抗抑郁作用。 　　
另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的機制可能與增加海馬部位神經(jīng)元的可塑性及神經(jīng)元增生有關(guān)。以免疫染色的方法測定成年大鼠腦部神經(jīng)細胞的增生、再生及死亡，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿戈美拉汀長期(3周)給藥可增加海馬腹側(cè)齒狀回細胞增生及神經(jīng)元再生，而這一部位與情緒反映有關(guān)。但在急性或亞急性給藥時(4小時或9周)未見類似情況。繼續(xù)延長給藥后，整個齒狀回區(qū)域均出現(xiàn)細胞增生及神經(jīng)元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海馬的神經(jīng)再生，從而產(chǎn)生新的顆粒細胞。 



抑郁癥患者經(jīng)常存在入睡困難、早醒或睡眠節(jié)律的改變，多導睡眠圖常表現(xiàn)為慢波睡眠(SWS)減少、快速眼動睡眠(REM)密度增加或潛伏期減少、δ睡眠比例下降等。多數(shù)抗抑郁藥物如三環(huán)類抗抑郁藥(TCA)、選擇性5一HT再攝取抑制劑(SSRI)等對REM有調(diào)節(jié)作用，但對非REM睡眠尤其是SWS效果較差。具有5一HT2受體阻斷作用的某些藥物如米安舍林mianserine)、等有促進睡眠與改善睡眠持續(xù)性的作用，但其，阻斷作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有獨特的藥理機制即調(diào)節(jié)睡眠覺醒周期，因而可在晚間調(diào)節(jié)患者的睡眠結(jié)構(gòu)增進睡眠。 　　
動物試驗 　　
大量動物試驗證明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦慮及調(diào)整睡眠周期循環(huán)節(jié)律的作用。 　　
價格：11660